Энап мнн название

Энап®Р

Энап мнн название

Раствор для внутривенного введения, 1.25 мг/ мл

Состав

1 мл содержит

активное вещество – эналаприлат 1.25 мг,

вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветныйраствор

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы.

Код АТХ C09AA

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Эналаприлат плохо всасывается после перорального приема и практически

неактивен, поэтому используется исключительно внутривенно.

РаспределениеПосле внутривенного введения максимальная концентрация достигается через 15 мин, препарат быстро распределяется среди большинства тканей и достигает высоких концентраций в легких, почках и кровеносных сосудов. Тем не менее, нет доказательств того, что терапевтические дозы проникают в мозг. Связь с белками плазмы крови составляет около 50-60%. Циркулирует в крови в неизменном виде.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Эналаприлат не метаболизируется; 100% эналаприлата выделяется с мочой.

Выведение

Выведение эналаприлата осуществляется преимущественно через почки (более 90%). Выведение является комбинацией клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения составляет 4 часа. Период полураспада составляет около 35 часов.

При почечной недостаточности

У пациентов с почечной недостаточностью, время действия эналаприлата увеличивается. Выведение замедляется, поэтому дозы необходимо скорректировать в соответствии с функцией почек.

Эналаприлат может быть выведен из системной циркуляции с помощью гемодиализа.

Клиренс эналаприлата диализом составляет 1,03 мл / сек (62 мл / мин), концентрация эналаприлата в сыворотке крови после 4-х часового гемодиализа снижается на 45-75%.

Фармакодинамика

ЭНАП® Р ингибирует АКФ, который катализирует превращение ангиотензина I в сосудосуживающую форму ангиотензина II. Ингибирование АКФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, росту активности ренина в плазме крови, и снижению секреции альдостерона.

Гипотензивный эффект и гемодинамические эффекты ЭНАП® Р у пациентов с повышенным артериальным давления являются результатом расширения резистентных сосудов и снижения общего периферического сопротивления, в результате чего постепенно снижается артериальное давление. При этом частоты сердечных сокращений и сердечный выброс обычно остаются без изменений. После внутривенной инъекции, действие ЭНАП® Р происходит уже в течение 5 – 15 минут, максимальный эффект достигается в течение 1- 4 часов и сохраняется в течение 6 часов.

Показания к применению

– гипертонический криз

– артериальная гипертензия в случаях, когда пероральное лечение

невозможно

– гипертоническая энцефалопатия

Способ применения и дозы

Обычная доза для лечения гипертензии составляет 1.25 мг (1 ампула) каждые 6 часов. При переходе от лечения эналаприлом на лечение эналаприлат, обычная доза составляет 1 ампулу (1,25 мг) каждые шесть часов.

Раствор для инъекций Энап® Р вводится внутривенно медленно, в течение 5 минут. Также его можно вводить с предварительным разведением в 50 мл 5% раствора глюкозы, 0.9% раствора натрия хлорида (физиологический раствор), 5% раствора глюкозы в 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в лактате Рингера.

Для пациентов, принимающих диуретики, начальная доза составляет 1/2 ампулы (0,625 мг). Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 часов продолжено лечение полной дозой (1 ампула каждые 6 часов).

Лечение эналаприлатом обычно продолжается в течение 48 часов. После этого следует продолжить лечение эналаприлом.

При переходе с парентерального лечения препаратом Энап® Р на пероральное лечение эналаприлом, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в сутки для пациентов, получавших по 1 ампуле (1,25 мг) эналаприлата каждые 6 часов. При необходимости доза может быть увеличена.

Для пациентов, получавших для лечения половину дозы эналаприлата (0,625 мг), рекомендуемая доза при переходе на пероральное лечение эналаприлаом составляет 2.5 мг в сутки.

Дозировка при почечной недостаточности

Для пациентов с клиренсом креатинина выше 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин в плазме крови ниже 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 1 ампулу (1.25 мг) каждые 6 часов.

Для пациентов с клиренсом креатинина ниже 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин в плазме крови выше 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 1/2 ампулы (0,625 мг). Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 часов продолжено лечение полной дозой (1 ампула каждые 6 часов).

Дозировка при гемодиализе

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 1/2 ампулы (0,625 мг) каждые 6 часов.

Побочные действия

Очень часто (1/10):

– нечеткость зрения

– головокружение

– сухой непродуктивный кашель

– тошнота

– астения

Часто (от 1/100 до

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%8D%D0%BD%D0%B0%D0%BF%D1%80-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/421626071477650968?instruction_lang=RU

Энап , Таблетки

Энап мнн название

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЭНАП®

Торговое название

Энап®

Международное непатентованное название

Эналаприл

Лекарственная форма

Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг или 20 мг

Состав:

Одна таблетка  содержит

активное вещество – эналаприла малеат 2.5мг, 5 мг, 10 мг или 20 мг,

вспомогательные вещества  (таблетки 2.5 мг и 5 мг): лактоза, гидроксипропил целлюлоза, кукурузный крахмал, гидрогенизированный карбонат натрия, тальк, стеарат магния,

вспомогательные вещества (таблетки 10 мг и20 мг): лактоза, кукурузный крахмал, гидрогенизированный карбонат натрия, тальк, стеарат магния,оксид  железа (красящее вещество   Е 172).

Описание

Энап 2,5 мг –  круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями таблетки, белого цвета.

Энап 5 мг – белые, круглые, плоские таблетки со скошенным краем и насечкой на одной стороне.

Энап 10 мг – круглые, плоские,красновато-коричневого цвета со скошенными краями и насечкой на одной стороне и вкраплениями белого цвета на поверхности и в массе таблетки.

Энап 20 мг – круглые, плоские, светло-оранжевого цвета со скошенным краем и насечкой на одной стороне и вкраплениями белого цвета на поверхности и в массе таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) ингибиторы.

Код АТС С09АА02

Фармакологические  свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь  всасывается около  60%  эналаприла. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Связь с белками плазмы эналаприлата – 50 – 60%.

  Максимальные концентрации  эналаприлата в сыворотке наблюдаются  через 3 – 4 часа, эналаприла – через 1 час. Стабильные концентрации в сыворотке устанавливаются через 4 дня.

Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ,небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения эналаприлата – 11 часов. Выводится преимущественно почками- 60% (20% – в виде эналаприла и 40% – в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% – в виде эналаприла и 27% – ввиде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 62мл/мин.) и перитонеальном диализе.

Максимальный эффект препарата отмечается через 6-8 часов. Эффект сохраняется в течение 24 часов. Общий терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.

Фармакодинамика

Эналаприл является пролекарством, который в организме быстро метаболизируется в эналаприлат, обладающий выраженной ингибирующей активностью в отношении ангиотензин-превращающего фермента. Это ведет к снижению концентрации ангиотензина II, увеличению активности ренина вплазме и снижению секреции альдостерона.

Антигипертензивный и гемодинамический эффекты Энапа у больных с повышенным артериальным давлением развиваются за счет дилатации резистивных сосудов и снижения периферического сопротивления. Частота сердечных сокращений и минутный объем обычно не изменяются.

У больных с гипертензией эналаприл снижает давление на 15% – 20%  через 6-8 часов, действие сохраняется до 24 часов, что позволяет использовать препарат один или два раза в сутки.Стабильный терапевтический эффект в отношении артериального давления достигается через несколько недель лечения.

Прекращение терапии не вызывает непосредственного повышения артериального давления.

https://www.youtube.com/watch?v=R6OjuGUBMLc

Терапевтический эффект эналаприла развивается обычно через 2 часа после приема и сохраняется до 12 часов. Максимальный клинический эффект достигается через 2-4 недели.

Больным с сердечной недостаточностью и нормальной почечной функцией эналаприл назначают обычно 2 раза в сутки.

Энап снижает сопротивление сосудов почек, увеличивает почечный кровоток, клубочковую фильтрацию, экскрецию натрия и воды, сохраняет калий,снижает экскрецию белка.

Применение Энапа после инфаркта миокарда может предупредить развитие дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности.Энап оказывает также благоприятный эффект на мозговое кровообращение у больных с гипертензией и хроническим заболеванием мозговых сосудов.

Показания к  применению

  • эссенциальная артериальная гипертензия
  • симптоматическая  гипертензия при заболеваниях почек (также при почечной недостаточности и нарушении почечной функции, обусловленной сахарным диабетом)
  • хроническая сердечная  недостаточность
  • бессимптомная  дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии)

Способ применения  и  дозы

Доза препарата всегда корректируется в зависимости от состояния больного.

Лечение артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг один  раз  в сутки. Корректировка дозы зависит от достижения терапевтического эффекта (снижение артериального давления).

Обычно поддерживающая доза составляет от 10 до 20мг, при необходимости и при достаточно хорошей переносимости, дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. При более высоких дозах целесообразно разделение на 2 приема.

Начальная доза для больных, которые не смогли прервать прием диуретиков до начала лечения, составляет 2.5 мг в виде однократной дозы. 

Лечение хронической сердечной недостаточности: рекомендуемая  начальная доза составляет 2.5 мг один  раз  в сутки.

 Дозу Энапа следует повышать постепенно до  достижения максимального клинического  эффекта, обычно через 2 – 4  недели. Обычная поддерживающая  доза составляет от 2.

5 мг до 10 мг в виде однократной  дозы; максимальная поддерживающая доза составляет 20 мг два раза  в сутки.        

Лечение бессимптомной дисфункции левого желудочка: рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг два раза в сутки; некоторая корректировка дозы зависит от переносимости  препаратабольным. Обычно поддерживающая  доза составляет 10 мг два раза в сутки.        

Лечение артериальной гипертензии при заболеваниях  почек: Доза Энапа определяется в зависимости от почечной функции и/или показателей клиренса креатинина. Для больных с клиренсом креатинина более 0.

5 мл/сек (30 мл/мин.) начальная доза составляет 5 мг  в сутки; для больных с клиренсом креатинина менее 0.5 мл/сек (30 мл/мин.) начальная доза составляет 2.

5 мг в сутки и постепенно увеличивается до достижения клинического эффекта.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе: для пациентов в день проведения гемодиализа –  2.5 мг.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая  небольшим количеством жидкости. Таблетки  можно принимать до, во время или после еды. Следует привыкнуть принимать препарат   регулярно и  в одно и то же время.

 Если пациент пропустил прием препарата, следует как  можно скорее его принять, но только не в том случае, если до приема следующей по схеме дозы остается несколько часов. В этом случае   следует  принять только следующую по схеме дозу и не принимать пропущенную дозу. Дозы   никогда не следует удваивать.

 Лечение  Энапом  требует проведения регулярных медицинских обследований, особенно в начале лечения  и/или при определении наиболее подходящей  дозы препарата. 

Лечение Энапом – длительно,  обычно  в течение  всей  жизни, если  не  возникнут обстоятельства,  требующие  его отмены.

Побочные  действия

Побочные эффекты, наблюдаемые в период лечения Энапом, обычно слабо выражены,   имеют преходящий характер и не требуют отмены препарата:

– чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс

– головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, сонливость

– нарушение вестибулярного аппарата, нарушениеслуха и зрения, шум в ушах

– сухость во рту, анорексия, диспепсическиерасстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость,панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха

– непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит

– кожная сыпь, ангионевротический отеклица, конечностей, губ, языка, ой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница

сенсибилизация

– серозит, васкулит, миозит, артралгия,артрит, стоматит, глоссит

– нарушение функции почек, протеинурия

Редко

 – болив области сердца, загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, обморок

Очень редко

– спутанность сознания, нервозность, депрессия, парестезии

– алопеция

– снижение либидо, приливы

– гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия,гипонатриемия, снижение содержания гемоглобина и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия

Противопоказания

– повышенная чувствительность к эналаприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ

– беременность, период лактации

– порфирия

– ангионевротический отек в анамнезе,связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ (аллергическая реакция с резким отеком губ,лица, шеи и, возможно рук и ног, сопровождающаяся удушьем и охриплостью голоса)

– детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Следует воздержаться от приема алкогольных напитков, поскольку алкоголь усиливает   снижение артериального давления эналаприлом.    

Одновременное применение Энапа и диуретиков или других антигипертензивных  препаратов повышает эффективность этих препаратов. Взаимодействие с  препаратами, применяемыми для лечения сердечной  недостаточности (сердечные гликозиды) не имеет клинического  значения.

Перед хирургическим вмешательством следует помнить, что прием Энапа приводит к риску развития артериальной гипотензии при общей анестезии. 

Одновременное применение Энапа и нестероидных противовоспалительных средств или аспирина может снизить эффективность Энапа и увеличить риск нарушения функции почек.

Одновременное применение некоторых диуретиков (спиронолактон, амилорид  или триамтерен)  и/или дополнительное назначение таблеток, содержащих калий, может вызвать   повышение уровня содержания калия в сыворотке крови.  

Энап ослабляет  действие  препаратов, содержащих  теофиллин. Одновременное  применение  препаратов   лития   может  усилить  побочное  действие  лития.  Препараты, содержащие циметидин, продлевают  действие Энапа.

Особые указания

Артериальная гипотензия может  наблюдаться  (даже через несколько часов после приема первой дозы) у пациентов с тяжелой  сердечной недостаточностью  или тяжелыми нарушениями функции почек, а также  у пациентов с нарушениями водно-электролитного  баланса,обусловленного  лечением   диуретиками,   бессолевой  диетой,   диареей,   рвотой  или находящихся на   гемодиализе.Выраженное снижение артериального давления обычно  проявляется в  виде тошноты, учащения сердечных сокращений и обморока. В случае  развития гипотензии больному нужно принять горизонтальное положение, с низким изголовьем и  вызвать врача. Артериальная гипотензия и ее тяжелые последствия отмечаются редко и имеют преходящий характер. Преходящая артериальная гипотензия  не  является противопоказанием  к  дальнейшему лечению  препаратом. Как только артериальное  давление  стабилизируется, пациент нормально переносит прием последующих доз препарата. Артериальной гипотензии  можно избежать, прервав лечение диуретиками  и  отказавшись от бессолевой диеты перед началом лечения Энапом, если  это возможно. 

Следует проводить мониторинг функции почек перед лечением и в период лечения Энапом.

В  период лечения Энапом возможно повышение уровня содержания  калия   в  сыворотке крови, особенно у больных с хронической  почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при одновременном назначении калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон,   амилорид и триамтерен) или таблеток, содержащих калий. Аллергические реакции могут развиться из-за  использования  некоторых типов  фильтрующих  мембран, применяющихся  при  гемодиализе или  других видах фильтрации  крови (аферез).     

В период лечения аллергии (десенсибилизация) к осиному или  пчелиному яду могут отмечаться реакции повышенной чувствительности.

Энап следует  применять  с осторожностью при лечении пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки; с ишемической болезнью сердца тяжелой степени, тяжелыми цереброваскулярными      заболеваниями и пациентов с гемодинамически значимым стенозом устья аорты или  другим препятствием оттоку крови из левого желудочка,  поскольку существует риск развития артериальной гипотензии. 

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

У отдельных больных препарат может вызватьвыраженную артериальную гипотензию и головокружение, особенно в начале лечения,поэтому назначать с осторожностью пациентам управляющим автотранспортом и машинным оборудованием.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем.

В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более серьезных случаях– мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления, внутривенным введением физиологического раствора, плазмозаменителей, принеобходимости – внутривенное введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата- 62 мл/мин). 

Форма выпуска и упаковка                  

По 10 таблеток в блистере. 2 блистера в картонной упаковке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги месте, притемпературе не выше  +25°С.

Хранить в  недоступном  для детей  месте!

Срок хранения

3 года

Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на  упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

Производитель          

КРКА, д.д., Ново место, Словения 

Источник: https://pharmprice.kz/annotations/enap/

Энап таблетки 10 мг и 20 мг : инструкция по применению

Энап мнн название

Симптоматическая гипотензия

При неосложненной артериальной гипертонии симптоматическая гипотензия наблюдается редко. С наибольшей вероятностью встречается у гипертоников на фоне гиповолемии, например, вследствие лечения диуретиками, обедненного солями питания, диализа, диареи или рвоты.

Симптоматическая гипотензия может встречаться также у пациентов с сердечной недостаточностью с сопутствующей почечной недостаточностью или без таковой. С большей вероятностью встречается у пациентов с более тяжелой сердечной недостаточностью, вызванной применением высоких доз петлевых диуретиков, гипонатриемией или повреждением почек.

У таких пациентов лечение следует начинать под медицинским контролем, со строгим соблюдением подобранных доз эналаприла и/или диуретика.

Аналогичный принцип может применяться у пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкое снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

В случае развития гипотензии пациента следует поместить в положение «лежа на спине» и, при необходимости, для восполнения объема плазмы назначить внутривенную инфузию 0,9 % раствора хлорида натрия. Преходящая гипотензия не является противопоказанием для лечения эналаприлом. После корректировки артериального давления и объема плазмы пациенты в последующем обычно хорошо переносят лечение.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным артериальным давлением эналаприл может вызывать дополнительное понижение артериального давления. Этот эффект прогнозируемый и обычно не является поводом для отмены лечения. Если гипотензия становится симптоматической, то требуется снижение дозы и/или отмена диуретика и/или эналаприла.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск гипотензии, гиперкалиемии, нарушения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности).

Вследствие двойной блокады РААС комбинированное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется.

Назначение терапии двойной блокады РААС вследствие ее абсолютной необходимости должно происходить только под наблюдением специалиста и при условии частого тщательного мониторинга функции почек, электролитов и артериального давления.

Не рекомендуется совместное назначение ингибиторов АПФ и блокаторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией.

Стеноз аортального или митрального клапана сердца/гипертрофическая кардиомиопатия

Как и для всех вазодилататоров ингибиторы АПФ должны назначаться с особой осторожностью у пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка. В случаях кардиогенного шока и гемодинамической выраженной обструкции выносящего тракта левого желудочка применения этих препаратов следует избегать.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением почечной функции (клиренс креатинина < 1,33 мл/сек) начальную дозу следует подбирать согласно клиренсу креатинина. Поддерживающие дозы назначают в соответствии с реакцией пациента на лечение. При этом регулярно следует контролировать уровни креатинина и калия в сыворотке крови.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии, во время лечения эналаприлом может возникнуть почечная недостаточность. При своевременной постановке диагноза и соответствующем лечении указанное заболевание носит, обычно, обратимый характер.

У некоторых пациентов с явным уже существующим заболеванием почек при назначении эналаприла одновременно с диуретиком развивалось минимальное и преходящее повышение уровней мочевины и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях может потребоваться снижение дозировки ингибиторов АПФ и/или отмена диуретиков. Эта ситуация должна повышать вероятность предрасполагающего стеноза почечной артерии.

Реноваскулярная гипертензия

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии одной функционирующей почки, находящихся на лечении ингибиторами АПФ, существует повышенный риск развития гипотензии и почечной недостаточности.

При этом снижение функции почек может проявляться только незначительными изменениями уровня креатинина в сыворотке крови.

У таких пациентов лечение должно начинаться с низких доз и под медицинским наблюдением; во время лечения необходимы тщательное титрование и контроль функции почек.

Трансплантация почки

Из-за отсутствия опыта применения, лечение эналаприлом не рекомендуется пациентам с недавней пересадкой почки.

Печеночная недостаточность

Во время лечения ингибиторами АПФ в редких случаях может возникать синдром, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует до молниеносного некроза печени и (иногда) смерти.

Механизм этого синдрома неизвестен.

Если во время лечения ингибиторами АПФ появляются желтуха или явное повышение печеночных ферментов, то лечение сразу же должно быть прекращено, пациента следует тщательно наблюдать и при необходимости проводить лечение.

Нейтропения/агранулоцитоз

Сообщалось о нейтропении/агранулоцитозе, тромбоцитопении и анемии у пациентов, получающих ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек и без других осложнений нейтропения возникает редко.

Эналаприл следует назначать с предельной осторожностью пациентам с коллагенозом сосудов (например, системная красная волчанка, склеродермия), а также находящимся на лечении иммуносупрессивными препаратами, аллопуринолом или прокаинамидом, или пациентам с наличием комбинации перечисленных факторов, особенно с уже существующим нарушением функции почек. У некоторых из этих пациентов могут развиться серьезные инфекции, в отдельных случаях не отвечающие на интенсивную антибиотикотерапию. Если эналаприл применяется у таких пациентов, то рекомендован периодический контроль количества лейкоцитов. Пациенты должны быть проинструктированы о том, что необходимо сообщать о любых признаках инфекции.

Гиперчувствительность /ангионевротический отек

Во время лечения ингибиторами АПФ, включая эналаприл, в редких случаях на любом этапе лечения может развиться ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани. В таких случаях эналаприл следует немедленно отменить. Для того, чтобы до выписки пациента из больницы убедиться в том, что все симптомы исчезли, должен быть проведен соответствующий контроль.

Ангионевротический отек лица и губ обычно не требует лечения; для облегчения симптомов могут применяться антигистаминные препараты. Ангионевротический отек гортани может иметь летальный исход.

При ангионевротическом отеке языка, глотки или гортани, который может вызывать обструкцию дыхательных путей, необходимо незамедлительно назначить адреналин (0,3-0,5 мл подкожно раствор адреналина в соотношении 1:1000) и обеспечить свободную проходимость дыхательных путей.

Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, несвязанным с лечением ингибиторами АПФ, имеют повышенный риск развития ангионевротического отека во время приема ингибиторов АПФ.

Анафилактоидная реакция во время десенсибилизации

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, во время десенсибилизации, направленной против яда осы или пчелы, в редких случаях могут возникать угрожающие жизни анафилактоидные (аллергического типа) реакции. Этих реакций можно избежать, временно приостановив лечение ингибиторами АПФ перед каждой десенсибилизацией.

Анафилактоидные реакции во время афереза ЛПНП

У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) сульфатом декстрана в редких случаях могут возникать угрожающие жизни анафилактоидные (аллергического типа) реакции. Этих реакций можно избежать, временно приостановив лечение ингибиторами АПФ перед каждым аферезом.

Пациенты, находящиеся на лечении методом гемодиализа

Поступали сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности и реакций аллергического типа (анафилактоидные реакции) у пациентов, которым проводился диализ с использованием мембран с высокой плотностью потока (например, AN 69) и одновременно проходящих лечение ингибиторами АПФ. В случае необходимости проведения гемодиализа пациент должен быть переведен на Препараты другого класса, или следует использовать для диализа мембраны другого типа.

Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом, проходящих лечение противодиабетическими препаратами для приема внутрь или инсулином, необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови в течение нескольких первых месяцев сопутствующего лечения ингибиторами АПФ. Кашель

Во время лечения ингибиторами АПФ может возникнуть стойкий, сухой, непродуктивный кашель, который прекращается после отмены лечения. Это должно включаться в дифференциальную диагностику.

Хирургические вмешательства /анестезия

У пациентов, подвергающихся крупному хирургическому вмешательству, или во время анестезии препаратами, вызывающими гипотензию, эналаприл может блокировать образование ангиотензина II вторично к компенсаторному высвобождению ренина. Гипотензия, связанная с данным механизмом, может быть скорректирована путем увеличения объёма крови.

Гиперкалиемия

Во время лечения ингибиторами АПФ, включая эналаприл, у некоторых пациентов может повышаться уровень калия в крови.

Риск развития гиперкалиемии выше у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, калиевые добавки или другие препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию (например, гепарин).

В случаях, когда одновременное применение выше упомянутых средств считается целесообразным, рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови. Литий

Назначение комбинации лития и эналаприла обычно не рекомендуется. Применение у детей

Существует ограниченный, эффективный и безопасный опыт применения у детей старше 6 лет с гипертензией. Опыт применения по другим показаниям отсутствует. По фармакокинетике доступны ограниченные сведения для детей старше 2 месяцев. Эналаприл рекомендуется назначать детям только для лечения гипертензии.

Эналаприл не рекомендуется новорожденным и детям, у которых скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м2, так как об этом доступных сведений нет.

Этнические особенности

Как и другие ингибиторы АПФ эналаприл менее эффективен с точки зрения снижения артериального давления у темнокожих пациентов; возможной причиной является преобладание состояния сниженной секреции ренина у темнокожих пациентов, страдающих гипертензией.

Особые предостережения относительно вспомогательных веществ

Энап содержит лактозу. Пациенты с редким наследственным нарушением непереносимости галактозы, лактозной недостаточностью и нарушением всасывания глюкозы – галактозы не должны принимать этот препарат.

Источник: https://apteka.103.by/enap-tab-instruktsiya/

Энап® (Enap®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Энап мнн название

Последняя актуализация описания производителем 27.09.2017

Эналаприл* (Enalapril*) C09AA02 Эналаприл

  • Ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) ингибитор [Ингибиторы АПФ]
Таблетки1 табл.
активное вещество:
эналаприла малеат2,5 мг
5 мг
10 мг
20 мг
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат; лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; гипролоза; тальк; магния стеарат; краситель железа оксид красный (Е172); краситель железа оксид желтый (Е172)

Таблетки, 2,5 мг: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской.

Таблетки, 5 мг: белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне и фаской.

Таблетки, 10 мг: красно-коричневого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне и фаской. На поверхности и в массе таблетки допускаются белые и бордовые вкрапления.

Таблетки, 20 мг: светло-оранжевого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне и фаской. На поверхности и в массе таблетки допускаются белые и коричнево-бордовые вкрапления.

Фармакологическое действие — гипотензивное.

Эналаприл — гипотензивное средство, механизм действия которого связан с угнетением активности АПФ, приводящим к уменьшению образования ангиотензина II.

Эналаприл — это производное двух аминокислот: L-аланина и L-пролина. После всасывания эналаприл, принятый внутрь, гидролизуется до эналаприлата, который и ингибирует АПФ.

Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания в плазме крови которого ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (за счет устранения отрицательной обратной реакции на изменение продукции ренина) и снижению секреции альдостерона.

Поскольку АПФ идентичен ферменту кининазе II, эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина — пептида, оказывающего мощное вазопрессорное действие. Значение этого эффекта в механизме действия эналаприла окончательно не установлено.

Антигипертензивное действие эналаприла связывают в первую очередь с подавлением активности РААС, которая играет важную роль в регуляции АД. Несмотря на это, эналаприл оказывает антигипертензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией и низкой концентрацией ренина.

На фоне применения эналаприла уровень АД снижается независимо от положения тела (как в положении лежа, так и в положении стоя) без существенного увеличения ЧСС. Симптоматическая ортостатическая гипотензия развивается редко. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать несколько недель терапии. Резкая отмена эналаприла не сопровождалась подъемом АД.

Эффективное ингибирование активности АПФ обычно происходит через 2–4 ч после однократного приема эналаприла внутрь.

Время наступления антигипертензивного действия обычно при приеме внутрь — 1 ч, достигает максимума через 4–6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы.

При применении рекомендуемых доз антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты поддерживаются по крайней мере в течение 24 ч.

У пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождается снижением периферического сосудистого сопротивления и увеличением сердечного выброса, при этом ЧСС не изменяется или изменяется незначительно. Увеличивается почечный кровоток, но скорость клубочковой фильтрации не изменяется. Однако у пациентов с исходно низкой скоростью клубочковой фильтрации уровень ее, обычно, увеличивался.

У пациентов с диабетической/недиабетической нефропатией на фоне приема эналаприла уменьшались альбуминурия/протеинурия и выведение почками IgG.

У пациентов с ХСН на фоне терапии сердечными гликозидами и диуретиками применение эналаприла сопровождается снижением ОПСС и АД, увеличением сердечного выброса, при этом снижается ЧСС (обычно у пациентов с ХСН ЧСС увеличена). Также снижается давление заклинивания легочных капилляров.

При длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности, оцененные по критериям NYHA.

Эналаприл у пациентов с легкой и умеренной степенью сердечной недостаточности замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка.

При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Всасывание

После приема внутрь эналаприл быстро всасывается, степень всасывания эналаприла составляет примерно 60%. Tmax эналаприла в сыворотке крови — 1 ч после приема внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание.

Эналаприл быстро и активно гидролизуется с образованием эналаприлата, мощного ингибитора АПФ. Tmax эналаприлата — 3–4 ч после приема внутрь. T1/2 эналаприла при многократном применении составляет 11 ч.

У пациентов с нормальной функцией почек Css эналаприлата в плазме крови достигались на 4-й день терапии.

Распределение

Связь с белками плазмы крови эналаприлата в диапазоне терапевтических доз составляет 60%.

Биотрансформация (метаболизм)

Кроме превращения в эналаприлат эналаприл не подвергается значительной биотрансформации.

Выведение

Эналаприлат в основном выводится почками. В моче преимущественно определяются эналаприлат (около 40% дозы) и неизмененный эналаприл (около 20%).

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 36–60 мл/мин (0,6–1 мл/с) после приема эналаприла в дозе 5 мг 1 раз в день AUC эналаприлата примерно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина ≤30 мл/мин): показатель AUC увеличивался примерно в 8 раз. T1/2 эналаприлата после многократного применения при тяжелой почечной недостаточности удлиняется, а время достижения равновесного состояния задерживается.

Эналаприлат удаляется при гемодиализе, скорость выведения — 1,03 мл/с (62 мл/мин).

эссенциальная гипертензия;

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии);

профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью:

– уменьшения частоты развития инфаркта миокарда;

– снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

повышенная чувствительность к эналаприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ;

ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ, наследственный ангионевротический отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек;

одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин);

порфирия;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (т.к. в состав препарата Энап® входит лактоза);

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; первичный гиперальдостеронизм; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки; аортальный стеноз и/или митральный стеноз (с нарушением гемодинамики); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП) ; состояния со сниженным ОЦК (в т.ч. диарея, рвота); системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); ишемическая болезнь сердца; угнетение костномозгового кроветворения; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); сахарный диабет; почечная недостаточность (протеинурия — более 1 г/сут); печеночная недостаточность; пациенты, соблюдающие диету с ограничением поваренной соли или находящиеся на гемодиализе; одновременный прием с иммунодепрессантами и диуретиками; пациенты старше 65 лет.

Применение ингибиторов АПФ, в т.ч. препарата Энап®, в первом триместре беременности не рекомендуется.

Применение ингибиторов АПФ, в т.ч. препарата Энап®, во втором и третьем триместрах беременности противопоказано.

Эпидемиологические данные о риске тератогенных эффектов ингибиторов АПФ во время беременности не дают возможность сделать окончательные выводы.

Тем не менее, нельзя исключить вероятность риска их развития.

В случае необходимости применения ингибиторов АПФ, пациентку необходимо перевести на терапию другим, разрешенным гипотензивным препаратом с доказанным профилем безопасности для беременных.

При подтверждении беременности препарат Энап® необходимо отменить как можно раньше.

Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах может вызвать реакции фетотоксичности (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если ингибитор АПФ принимался во II и III триместрах беременности, рекомендуется провести УЗИ почек и костей черепа плода.

В тех редких случаях, когда применение ингибитора АПФ во время беременности считается необходимым, следует проводить периодические УЗИ для оценки индекса амниотической жидкости. В случае выявления во время УЗИ олигогидрамниона необходимо прекратить прием препарата. Пациенты и врач должны знать, что олигогидрамнион развивается при необратимом повреждении плода.

Если ингибиторы АПФ применяются во время беременности и наблюдается развитие олигогидрамниона, то, в зависимости от недели беременности, для оценки функционального состояния плода может быть необходимо проведение стрессового теста, нестрессового теста или определение биофизического профиля плода.

Новорожденные, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, должны находиться под наблюдением, учитывая риск развития артериальной гипотензии. Эналаприл, который проникает через плаценту, может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа, теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови.

Эналаприл и эналаприлат определяются в грудном молоке в следовых концентрациях, поэтому, при необходимости применения препарата Энап®, грудное вскармливание следует прекратить.

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_3682.htm

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.